Mga produkto

Ang Telithromycin ay unang inilunsad sa Germany bilang isang beses araw-araw na paggamot sa bibig para sa mga impeksyon sa paghinga kabilang ang community-acquired pneumonia, acute bacterial exacerbations ng chronic bronchitis, acute sinusitis at tonsilitis/pharyngitis.Ang semisynthetic derivative na ito ng natural na macrolide erythromycin ay ang unang ibinebentang ketolide, isang bagong klase ng antibiotic na nagtatampok ng C3-ketone sa halip na L-cladinose group.Pinipigilan ng 14-membered ring antibacterial agent ang bacterial protein synthesis sa pamamagitan ng pagbubuklod sa dalawang domain ng 50S subunit ng bacterial ribosomes.Nagpapakita ito ng makapangyarihang in vitro na aktibidad laban sa mga karaniwang respiratory pathogens kabilang ang Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis at Streptococcus pyogenes pati na rin ang iba pang hindi tipikal na pathogens.Ang grupong 3-keto ay nagbibigay ng mas mataas na acidic na katatagan at nabawasan ang induction ng macrolide-lincosamide-streptogramin B resistance na madalas na sinusunod sa macrolides.Ang pinalit na C11-C12 carbamate residue ay lumilitaw hindi lamang upang mapataas ang affinity para sa ribosomal binding site kundi pati na rin upang patatagin ang compound laban sa esterase hydrolysis at maiwasan ang paglaban dahil sa pag-aalis ng macrolides mula sa cell sa pamamagitan ng isang efflux pump na naka-encode ng mef gene sa ilang mga pathogen. .Ang Telithromycin ay parehong mapagkumpitensyang inhibitor at isang substrate ng CYP3A4.Gayunpaman, hindi tulad ng ilang macrolides tulad ng troleandomycin, hindi ito bumubuo ng isang matatag na inhibitory CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkane metabolite complex na potensyal na hepatotoxic.Ang gamot ay mahusay na disimulado at mahusay na ipinamamahagi sa mga tisyu ng baga, bronchial secretions, tonsil at laway.Ito ay lumalabas na lubos na puro sa azurophil granules ng polymorphonuclear neutrophils sa gayon ay pinapadali ang paghahatid nito sa phagocytosed bacteria.