Mga produkto

(+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5 Ang -dihydroxy-6(E)-heptenate, na kilala rin bilang R1.5 o tert-butyl-rosuvastatin, ay isang kemikal na tambalan na may potensyal na aplikasyon sa industriya ng parmasyutiko. Ang Rosuvastatin ay isang kilalang gamot na nagpapababa ng kolesterol na kabilang sa isang klase ng mga gamot na tinatawag na statins.Gumagana ito sa pamamagitan ng pagpigil sa isang enzyme na tinatawag na HMG-CoA reductase, na kasangkot sa paggawa ng kolesterol sa katawan.Ang R1.5 ay isang derivative ng rosuvastatin na naglalaman ng tert-butyl group na nakakabit sa molekula, na nagbibigay ng mga karagdagang katangian at potensyal na benepisyo. Ang isang posibleng aplikasyon ng R1.5 ay bilang isang pharmaceutical ingredient para sa paggamot ng hyperlipidemia at pag-iwas sa mga cardiovascular disease.Tulad ng rosuvastatin, ang R1.5 ay maaaring gamitin upang mapababa ang mga antas ng LDL cholesterol, na kilala rin bilang "masamang" kolesterol, at triglyceride sa dugo.Ang tambalang ito ay maaaring magpakita ng pinahusay na mga katangian ng pharmacokinetic, tulad ng tumaas na bioavailability o pinahusay na katatagan, kumpara sa pangunahing gamot.Higit pa rito, ang grupong tert-butyl ay maaaring mag-ambag sa solubility ng compound at versatility ng formulation, na ginagawa itong angkop para sa iba't ibang sistema ng paghahatid ng gamot. Ang isa pang potensyal na paggamit ng R1.5 ay sa pagbuo ng mga prodrugs o naka-target na mga sistema ng paghahatid ng gamot.Ang grupong tert-butyl ay maaaring kumilos bilang isang grupong proteksiyon, na nagbibigay-daan para sa kontroladong pagpapalabas ng rosuvastatin sa mga partikular na tisyu o organo, gaya ng atay.Ang diskarte na ito ay maaaring mapahusay ang bisa ng gamot at mabawasan ang mga potensyal na epekto sa pamamagitan ng pagtaas ng konsentrasyon nito sa target na lugar habang binabawasan ang pagkakalantad sa mga hindi target na tisyu.Ang kumplikadong istraktura ng tambalan ay nagbibigay ng isang plataporma para sa karagdagang mga pagbabago at derivatization.Maaaring gamitin ng mga mananaliksik ang R1.5 bilang lead compound upang tuklasin ang mga ugnayan sa istruktura-aktibidad at bumuo ng mga bagong analog na may pinahusay na potency, selectivity, o pinahusay na mga therapeutic profile.Ang ganitong mga pag-aaral ay maaaring mag-ambag sa pagbuo ng nobela at mas epektibong mga statin o iba pang mga ahente na nagpapababa ng kolesterol. Sa konklusyon, (+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl -2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxy-6(E)-heptenate (R1.5 o tert-butyl-rosuvastatin) ay nangangako bilang isang pharmaceutical compound para sa paggamot ng hyperlipidemia at mga sakit sa cardiovascular.Ang natatanging istraktura nito, kasama ng pangkat na tert-butyl, ay maaaring magbigay ng mga pakinabang tulad ng pinahusay na mga pharmacokinetics, naka-target na paghahatid ng gamot, at mga pagkakataon para sa karagdagang pagbuo ng gamot.Ang karagdagang pananaliksik at pag-unlad ay kinakailangan upang ganap na tuklasin ang potensyal ng R1.5 sa larangan ng parmasyutiko.