Mga produkto

Ang activated thrombin-activatable fibrinolysis inhibitor (TAFIa) ay isang zinc-containing carboxypeptidase at makabuluhang pumipigil sa fibrinolysis.Ang mga inhibitor ng TAFIa ay inaasahan na kumilos bilang mga ahente ng profibrinolytic.Iniulat namin kamakailan ang disenyo at synthesis ng mga inhibitor na naglalaman ng selenium ng TAFIa at ang kanilang aktibidad na nagbabawal.Dito naiulat namin ang mga kristal na istruktura ng potent selenium-, sulfur-, at phosphinic acid-containing inhibitors na nakatali sa porcine pancreatic carboxypeptidase B (ppCPB).Ang ppCPB ay isang TAFIa homologue at kahalili ng TAFIa para sa crystallographic analysis.Ang mga kristal na istruktura ng ppCPB na kumplikado sa selenium compound 1a, ang sulfur analogue 2 nito, at phosphinic acid derivative na EF6265 ay natukoy sa 1.70, 2.15, at 1.90 Å na resolusyon, ayon sa pagkakabanggit.Ang bawat inhibitor ay nagbubuklod sa aktibong site ng ppCPB sa katulad na paraan sa naobserbahan para sa naunang naiulat na mga inhibitor.Kaya, sa mga complex, selenium, sulfur, at phosphinic acid ang oxygen coordinate sa zinc sa ppCPB.Ito ang unang obserbasyon at ulat ng selenium coordinating sa zinc sa CPB.