Mga produkto

Ang mga diskarte sa paggamot sa T2DM, isang sakit na nailalarawan sa dual defect ng islet cell dysfunction at insulin resistance, ay kinabibilangan ng mga ahente na nagpapataas ng pagtatago ng insulin ng pancreas (secretagogues), mga ahente na nagpapataas ng sensitivity ng mga target na organo sa insulin (mga sensitizer), at mga ahente na nagpapababa sa rate ng pagsipsip ng glucose mula sa gastrointestinal tract. Ang Liraglutide, ang GLP-1 receptor agonist upang maabot ang merkado, ay nagtataglay ng 97% homology sa GLP-1 na may dalawang pagbabago lamang sa amino acid at ang pagdaragdag ng isang fatty acid side chain.Sa partikular, ang lysine sa posisyon 34 ay pinalitan ng isang arginine, at ang lysine sa posisyon 26 ay binago ng isang C16 acyl chain sa pamamagitan ng isang glutamoyl spacer.Nakukuha ng Liraglutide ang paglaban nito sa pagkasira ng DPP-4 mula sa propensidad nitong bumuo ng mga micelle at magbigkis sa albumin.Hindi tulad ng hinalinhan nitong exenatide, na nangangailangan ng dalawang pang-araw-araw na subcutaneous injection bago ang una at huling pagkain ng araw, ang liraglutide ay inaprubahan bilang isang beses araw-araw na regimen ng paggamot at maaaring gamitin kasama ng metformin o isang sulfonylurea sa mga pasyente na may hindi sapat na glycemic control na may alinman. monotherapy o pinagsamang dual therapy.Inaprubahan din ito kasabay ng dual therapy ng metformin at isang thiazolidinedione sa mga pasyente na may hindi sapat na glycemic control.Nagpakita ang Liraglutide ng potensyal na nagbubuklod na 61 pM (EC50= 55 pM para sa GLP-1) para sa naka-clone na receptor ng GLP-1 ng tao.