Mga produkto

Ang mga multitarget na compound ay lalong hinahabol para sa mabisang paggamot sa mga kumplikadong sakit.Dito, inilalarawan namin ang disenyo at synthesis ng isang nobelang klase ng shogaol-huprine hybrids, na sinasabing naabot ang ilang pangunahing target na kasangkot sa Alzheimer's disease.Ang mga hybrid ay nasubok sa vitro para sa kanilang aktibidad sa pagbabawal laban sa human acetylcholinesterase at butyrylcholinesterase at aktibidad na antioxidant (ABTS.+, DPPH at Folin-Ciocalteu assays), at sa mga buo na Escherichia coli cells para sa kanilang Aβ42 at tau na anti-aggregating na aktibidad.Gayundin, ang kanilang pagtagos sa utak ay nasuri (PAMPA-BBB assay).Kahit na ang mga hybrids ay hindi kasing lakas ng AChE inhibitors o antioxidant agents gaya ng parent huprine Y at [4]-shogaol, ayon sa pagkakabanggit, nagpapakita pa rin sila ng napakalakas na anticholinesterase at antioxidant na aktibidad at mas makapangyarihang Aβ42 at tau anti-aggregating agent kaysa sa mga compound ng magulang.Sa pangkalahatan, lumilitaw ang mga shogaol-huprine hybrids bilang mga kawili-wiling brain permeable multitarget anti-Alzheimer lead.

Ang mga extract ng iba't ibang polarity na nakuha mula sa iba't ibang bahagi ng halaman (ugat, dahon, bulaklak at prutas) ng Seseli rigidum ay pinag-aralan ng iba't ibang antioxidant assays: DPPH at ABTS radical scavenging activity, sa pamamagitan ng kabuuang paraan ng pagbabawas ng kapangyarihan pati na rin sa pamamagitan ng kabuuang nilalaman ng flavonoids at polyphenols .Ang mga mahahalagang langis ng lahat ng bahagi ng halaman ay nagpakita ng mahinang katangian ng antioxidant.Ang hanay ng pagsugpo sa konsentrasyon ng mga nasubok na extract, laban sa bacteria na Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, at fungi Candida albicans at Aspergillus niger ay 0.01-1.50 mg/mL at ng microbicidal na 0.02-3.00 mg.Sa pakikipag-ugnayan sa cholinesterase, lahat ng mahahalagang langis ay napatunayang epektibo bilang mga inhibitor.Ang pinakamataas na porsyento ng pagsugpo laban sa cholinesterase ng tao at kabayo ay ipinakita ng mahahalagang langis ng ugat (38.20% at 48.30%, ayon sa pagkakabanggit) sa mga langis, at root hexane extract (40.56% at 50.65% ayon sa pagkakabanggit).Natukoy ng GC, GC-MS at headspace/GC-MS ang mga mahahalagang langis at pabagu-bagong bahagi ng lahat ng bahagi ng halaman.Ang pagtatasa ng istatistika ng grupo ng mga resulta ay nagpakita na ang komposisyon ng mahahalagang langis ng ugat ay malaki ang pagkakaiba sa mahahalagang langis ng ibang bahagi ng halaman.Isinasaalang-alang ang lahat ng mga pinag-aralan na aktibidad, ang root hexane extract ay nagpakita ng pinakamahusay na pangkalahatang mga katangian.Sa pamamagitan ng mataas na pagganap na liquid chromatography na isinama sa high resolution na mass spectrometry, ang 30 pinaka-masaganang constituent ay natukoy sa mga extract na may iba't ibang polarity.Ang pagkakaroon ng mga natukoy na nasasakupan ay na-link sa mga naobserbahang partikular na biological na aktibidad, kaya nagtatalaga ng mga compound na potensyal na responsable para sa bawat ipinakitang aktibidad.