Mga produkto

Ang Trimethoprim ay isang lipophilic at mahinang alkaline pyrimethamine class na bacteriostatic agent.Ito ay isang puti o halos puting kristal na pulbos, walang amoy, mapait, at bahagyang natutunaw sa chloroform, ethanol o at acetone, ngunit halos hindi matutunaw sa tubig at lubos na natutunaw sa solusyon ng glacial acetic acid.Mayroon itong antibacterial spectrum na katulad ng sulfa drugs, ngunit may malakas na antibacterial effect.May magandang epekto ito sa paggamot sa Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus, at iba't ibang gram-positive at negatibong bacteria.Ngunit hindi ito epektibo laban sa impeksyon ng Pseudomonas aeruginosa.Ang pinakamababang konsentrasyon ng pagbabawal nito ay kadalasang mas mababa sa 10 mg/L na ang paggamit lamang ay madaling maging sanhi ng bacterial resistance, at sa gayon ay karaniwang hindi ito ginagamit nang nag-iisa, at higit sa lahat ay pinagsama sa sulfa na gamot upang bumuo ng tambalang paghahanda para sa klinikal na paggamot ng mga impeksyon sa ihi, bituka. mga impeksyon, impeksyon sa paghinga, dysentery, enteritis, typhoid fever, meningitis, otitis media, meningitis, sepsis at soft tissue infection.Ito ay may epekto sa paggamot ng typhoid at paratyphoid effect na hindi bababa sa ampicillin;Maaari din itong pagsamahin sa mga gamot na sulfa na matagal nang kumikilos para sa pag-iwas at paggamot ng falciparum malaria na lumalaban sa droga.

Ang pangunahing prinsipyo ng anti-bacterial ng trimethoprim ay upang makagambala sa folate metabolism sa bakterya.Ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ay ang pumipili na pagsugpo sa aktibidad ng dihydrofolate reductase sa bakterya upang ang dihydrofolate ay hindi mababawasan sa tetrahydrofolate.Dahil ang synthesis ng folic acid ay ang pangunahing bahagi ng biosynthesis ng nucleic acid, at samakatuwid ay pinipigilan ng produkto ang bacterial nucleic acid at synthesis ng mga protina.Bukod dito, ang nagbubuklod na pagkakaugnay ng trimethoprim (TMP) sa bacterial dihydrofolate reductase enzyme ay limang beses na mas malakas kaysa sa mammalian dihydrofolate reductase.Ang kumbinasyon sa pagitan nito sa mga sulfa na gamot ay maaaring maging sanhi ng dobleng pagbara sa folic acid biosynthesis metabolismo ng bakterya upang magkaroon ng isang synergistic na epekto na magpapahusay sa aktibidad ng antibacterial ng mga sulfa na gamot, at maaaring gawing bactericidal effect ang antibacterial effect na nagbabawas sa drug-resistant. pilit.Bilang karagdagan, ang produkto ay maaari ring mapahusay ang mga antibacterial na epekto ng iba't ibang mga antibiotics (tulad ng tetracycline, gentamicin).